α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶以延缓碳水化合物的吸收,降低餐后高血糖。主要特点包括平稳降糖、安全性高,以及可降低心血管并发症的发生率,是少数可干预糖耐量受损的口服降糖药之一。常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要是阿卡波糖、伏格列波糖。
阿卡波糖配合饮食控制,阿卡波糖用于2型糖尿病和降低糖耐量减低者的餐后血糖。
抑制小肠的α葡萄糖苷酶,抑制食物的多糖分解,使糖的吸收相应减缓,从而减少餐后高血糖,配合饮食治疗糖尿病。在NIDDM中可与其他口服药合用,对IDDM病人也可与胰岛素联合应用,以有效控制糖尿病。
01禁忌证对阿卡波糖或非活性成分过敏者;有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者;患有由于肠胀气而可能恶化的疾病(如Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡)的患者;严重肾功能损害(肌酐清除率<25ml/min)的患者禁用。
02用法用量片剂,用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用,剂量需个体化,一般起始剂量为每次50mg,以后可逐渐增加到每次mg,每日3次。
03不良反应常见:胃肠道症状如胃肠胀气等。
少见:过敏反应、皮肤反应。
严重:可引起肝细胞损伤,伴有*疸和转氨酶升高。
04特殊人群用药及注意事项妊娠期妇女:禁用。
哺乳期妇女:禁用。
儿童:尚无本品对18岁以下患者的疗效和耐受性的足够资料,因此不应使用于18岁以下患者。
老年人:无须改变服药剂量和次数。
严重肾功能不全:肌酐清除率<25ml/min者禁用。
肝功能不全:慎用。
因糖类在小肠内分解及吸收障碍而在肠停留时间延长,肠道细菌酵解产气增多,可引起腹胀、腹痛、腹泻等,个别亦可出现低血糖反应。
①从小剂量始服用以减少胃肠不适症状。
②必须吃饭时服药,否则没有作用。
③18岁以下青少年、儿童以及孕妇和哺乳妇女避免使用。
④若与其他降糖药合用出现低血糖时,应将其他降糖药减量。若出现严重低血糖时,应直接补充葡萄糖。
⑤应避免与抗酸药或消化酶制剂同时服用。
05重要相互作用(1)服用阿卡波糖期间,由于结肠内碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适,甚至导致腹泻。
(2)可能增加低血糖风险:胰岛素、其他口服降糖药,特别是磺脲类降糖药。
(3)降低阿卡波糖作用:抗酸药、考来烯胺、肠道吸附剂、消化酶类制剂,避免同时服用。
(4)个别情况下,可影响地高辛的生物利用度。
(5)华法林:合用本品时可能致出血风险增加。
06患者用药交代(1)用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。漏服时如果仍正在进餐中或刚结束进餐,立刻补服,否则等到下次进餐时再服用正常剂量,但不能同时服用2倍的剂量。
(2)服药期间特别是前期6~12个月应定期监测肝功能。
(3)定期监测血糖,如发生低血糖应使用葡萄糖纠正,不宜使用蔗糖。
(4)治疗期间定期监测空腹和餐后血糖及糖化血红蛋白的水平。
伏格列波糖本品为口服降血糖药。本品在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延迟了糖分的消化和吸收,从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气,其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时,本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高,而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示,对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶,本品的抑制作用较强;另一方面,对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱,对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。
伏格列波糖用于改善糖尿病餐后高血糖。
01禁忌证严重酮症酸中*、糖尿病昏迷或昏迷前的患者;严重感染的患者、手术前后或严重创伤的患者;对伏格列波糖或非活性成分过敏者。
02不良反应常见:胃肠道反应如腹胀、腹部不适等;可出现低血糖。
严重:肝*性。
其他:高钾血症;贫血;HDL-C降低;头晕;脱毛;血清淀粉酶上升等。
03用法用量片剂,餐前服用,服药后即刻进餐。推荐剂量为每次0.2mg,每日3次,疗效不明显时根据临床观察可将一次量增至0.3mg。
04特殊人群用药及注意事项妊娠期妇女:因有关妊娠期用药的安全性尚未确立,应慎重用药。
哺乳期妇女:使用时应停止哺乳。
儿童:安全性尚未确立,不推荐使用。
老年人:应慎重从小剂量开始用药,并留意观察血糖值及消化系统症状等的发生。
严重肝、肾功能不全者:慎用。
其他:有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者;患有Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻或结肠狭窄;消化性溃疡慎用。
(1)本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者,必须注意除糖尿病外的葡萄糖耐量异常和尿糖阳性等也会出现糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)。
(2)对只进行糖尿病基本治疗即饮食疗法、运动疗法的患者,仅限于餐后2小时血糖值在mg/dl(11.1mmol/L)以上。
(3)饮食疗法和运动疗法外,对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者,服用本品的指标为空腹时血糖值在mg/dl(7.8mmol/L)以上。
(4)服用本药期间必须定期监测血糖值并注意观察,充分注意持续用药的必要性。假如用药2~3个月后,控制餐后血糖的效果不满意[餐后2小时静脉血浆的血糖值不能控制在mg/dl(11.1mmol/L)以下],必须考虑换用其他更合适的治疗方法。
另外,餐后血糖得到充分控制(静脉血浆中餐后2小时血糖值降到mg/dl(8.9mmol/L)以下)、饮食疗法和运动疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂就能够充分控制血糖时,应停止服用本品并注意观察。
(5)在使用本品时,应向患者充分说明低血糖症状及其处理方法。
(6)药物交付时:铝塑泡罩包装的药物应从铝塑罩薄板中取出后服用(有报道因误服铝塑泡罩薄板,坚硬的锐角刺入食道粘膜,进而发生穿孔,并发纵隔炎等严重的并发症)。
05重要相互作用(1)可能发生低血糖的风险:合用其他糖尿病药物(磺酰脲类药物、双胍类药物、胰岛素制剂、胰岛素增敏剂);β受体阻滞剂、水杨酸制剂、MAOIs、氯贝丁酯类血脂调节药、华法林时。
(2)降低糖尿病药物降血糖作用:合用肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素、抗酸药、考来烯酸、消化酶制剂时。
06患者用药交代(1)餐前口服,服药后即刻进餐。
(2)治疗期间定期监测血糖,如发生低血糖应给予葡萄糖纠正,不用蔗糖。
(3)长期服药应定期监测肝功能,严重肝功能障碍患者应慎重用药。
(4)蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适,甚至导致腹泻。
(5)漏服时如果仍正在进餐中或刚结束进餐,立刻补服,否则等到下次进餐时再服用正常剂量,不能同时服用2倍的剂量。
米格列醇本品为第二代糖苷酶抑制药。本品为小分子化合物,其结构与葡萄糖相似。在食物的消化过程中,α-葡萄糖苷酶(包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶等)可以将食物中的多糖及低聚糖水解为单糖(包括葡萄糖)。α-糖苷酶抑制药可延缓葡萄糖的生成及吸收,从而缓解糖尿病患者餐后高血糖及其后血糖的急剧变化。本品主要作用于小肠,对结肠内碳水化合物水解影响较小,由未吸收的糖类发酵继发的胃肠道不良反应较阿卡波糖少见。
配合饮食控制和运动,米格列醇用于改善2型糖尿病患者血糖控制。
01禁忌证DKA者;炎症性肠病,结肠溃疡,部分性肠梗阻,易感染性肠梗阻者;慢性肠道疾病伴有明显胃肠功能失调,或进一步加重出现肠胀气炎症性肠病者;对该药物或其成分过敏者。
以下患者禁用。1.对本品过敏者。2.糖尿病酮症酸中*者。3.消化或吸收不良的慢性肠道疾病患者。4.炎性肠病或其他使肠道产气增加的疾病。5.肠梗阻。6.本品不宜用于儿童。
02不良反应低血糖;胃肠道反应;皮疹发病率为4.3%。异常实验室指标:使用米格列醇的患者血清铁含量可能降低。
03用法用量片剂,餐时口服。剂量个体化,推荐的初始剂量为25mg,一日3次,维持剂量为50mg,一日3次,最大推荐量为mg,一日3次。
04特殊人群用药及注意事项妊娠期、哺乳期妇女:不推荐。
儿童:安全性和有效性尚未证实。
老年人:有效性与安全性在青年人与老年人之间无显著差别。
严重肾功能低下患者:肌酐清除率<25ml/min,不推荐使用。
1.本品宜在每次正餐开始时服用。
2.发生低血糖时,宜口服葡萄糖,不宜服用蔗糖,因本品可延迟蔗糖吸收。3.在创伤、发热、感染、手术等应激情况下,本品可能对降低血糖无效,必要时应使用胰岛素。
4.本品妊娠安全性分级为B级。
5.本品排泄至乳汁的浓度很低,对新生儿几乎没有影响的可能,但仍建议哺乳期妇女停止用药。
6.用药期间定期监测血糖,在开始治疗时,应监测餐后1h血糖水平。定期监测HbAlc。
7.慎用:血清肌酸酐浓度高于2mg/dl患者慎用。
05重要相互作用(1)增强降血糖作用,增加低血糖风险:胰岛素、其他口服降糖药、特别是磺脲类降糖药;β受体拮抗剂、水杨酸制剂、MAOIs、氯贝丁酯类血脂调节药、华法林。
(2)降低降血糖作用:肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素等。
(3)本品可影响地高辛的生物利用度。
(4)本品可使雷尼替丁和普萘洛尔的生物利用度分别降低约60%和40%。
(5)肠吸附剂(如炭粒)和消化酶制剂包括碳水化合物分解酶均可降低米格列醇的作用,因此不宜联用。
06患者用药交代(1)在正餐开始时服用,每日3次,口服。
(2)定期监测血糖,警惕低血糖。
(3)注意本品引起的胃肠道不适症状。
来源:人卫药学服用须知
作为一种糖苷酶抑制剂,阿卡波糖这一类药物因为主要用于控制餐后血糖,所以一般建议要在三餐前口服或随第一口饭嚼服。
这里特别要提醒的是,阿卡波糖作用特点为减慢碳水化合物消化吸收,如果我们这顿饭吃的是牛排、海鲜这样的高脂肪、高蛋白质食品,那么它几乎就很难发挥什么作用哦!
此外,阿卡波糖的主要不良反应为胃肠道胀气,可能很多糖友会觉得服用后“放屁”多了,肠子一直在咕噜咕噜叫或者感觉肚子里“有气”,这时候我们可以小剂量起始,慢慢适应后,胃肠道胀气感觉会得到明显改善。
“波糖”们的胃肠道反应
①怎么发生?
胃肠道反应是AGI的主要不良反应。这是因为药物延缓碳水化合物在小肠的吸收后,大量未被消化吸收的碳水化合物到达结肠,在肠道细菌的作用下被进一步酵解,产生氢气、二氧化碳等气体。通常碳水化合物的酵解发生在结肠中前部,这个部位的肠道气体会减缓肠道蠕动,引起胀气。
②怎么预防?
AGI引起的腹部不适具有剂量相关性,因此为了减少或防止排气增多带来的困扰,服药可从小剂量起始,若无胃肠道副作用出现,再增加剂量。
以阿卡波糖为例,一般每日mg(50mg,一日三次)即可取得较满意的效果,足量可加至每次mg,一日三次。
③怎么处理?
如发生胃肠道不适,大多数患者的症状会在两周后逐渐缓解,仅有极少数患者仍无法耐受而抵触服药。
服药的同时合理调整饮食结构也有助于减少症状,蔗糖或含蔗糖的饮食可能引起腹部不适,甚至腹泻。若控制饮食后,仍有严重不适症状,应遵医嘱暂时或长期减量。
特别提醒:如果服用阿卡波糖后出现低血糖,千万不要仅仅通过吃东西或者巧克力来纠正,因为阿卡波糖会直接抑制碳水化合物分解为葡萄糖,所以我们需要直接口服或者注射葡萄糖来缓解。
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MMC(国家标准化代谢性疾病管理中心)
国家标准化代谢性疾病管理中心(MetabolicManagementCenter,简称MMC)是由中国工程院院士、医院副院长宁光教授牵头,中国医师协会发起成立的国家标准化代谢疾病管理中心,通过践行“一个中心,一站式服务,一个标准”原则,实现以糖尿病、肥胖症、高脂血症、非酒精性脂肪肝、高尿酸血症、骨质疏松为代表的代谢性疾病的规范诊治。
对代谢性疾病患者实行全人(血糖、血压、血脂、尿酸、脂肪肝、蛋白尿、眼底、血管等全面干预)、全过程(无病防发病,有病防并发症,有并发症防残防死)的标准化管理(统一检查检验仪器、统一干预标准、统一干预方法、统一控制目标),以期达到降低代谢性疾病及并发症发病率,提高人民生活质量的目的。
医院内分泌风湿科成立于5年,是南阳市临床医学特色专科,医院第一家系统治疗内分泌代谢病的专科。
主要治疗糖尿病及并发症:糖尿病急性并发症、糖尿病足、糖尿病肾病、眼病、神经病变、心脑血管病及合并感染发热、妊娠糖尿病等;垂体疾病:如垂体瘤(矮小症、巨人症、溢乳、闭经)、垂体功能减退;甲状腺疾病:如甲亢、甲状腺肿瘤、甲减、甲状腺炎等;肾上腺疾病:肾上腺皮质功能减退、肾上腺肿瘤等;继发性高血压;性腺病:如男女不孕症,性功能障碍,月经紊乱异常等;代谢紊乱:如肥胖症、高血脂、低钾血症、高尿酸血症、痛风关节炎、骨质疏松症等;风湿免疫疾病:如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、皮肌炎、硬皮病、血管炎、强直性脊柱炎等。