一、磺脲类
此类药物主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平来降低血糖。目前临床常用的有格列喹酮、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲等。
优点：
①降糖效果显著；②对心血管无不良影响；③价格便宜、性价比高。
缺点：
①容易引起低血糖；②可使体重增加；③少数患者用药后会出现过敏反应。
适应证：
适合于尚保留部分胰岛功能的2型糖尿病患者（尤其是非肥胖患者），对二甲双胍不能耐受的2型糖尿病患者，可以选择磺脲类作为起始用药。
使用注意事项：
1）对1型糖尿病患者无效，因为1型糖尿病患者的胰岛分泌功能已完全衰竭。
2）有可能出现原发性失效（一开始服用就无效）或继发性失效（开始阶段有效，以后药效逐渐下降直至无效）。
3）老年人不宜选择强力、长效的磺脲类药物（格列本脲），以免诱发严重低血糖。
4）孕妇及哺乳期妇女禁用。
5）磺脲类药物不宜与磺胺类抗生素（如复方新诺明）一起使用。
二、格列奈类
属于新一代非磺脲类促胰岛素分泌剂，以降低餐后血糖为主，代表药物有瑞格列奈、那格列奈。
优点：
①起效快速、作用时间短，既能有效降低餐后高血糖，又不容易发生下餐前低血糖；②对体重影响小；③主要经胆道排泄，肾功能不全者仍可使用。
缺点：
①可引起低血糖；②价格偏高。
适应证：
同磺脲类药物，尤其适合于老年、肾功能不全以及进餐不规律者的糖尿病患者。
使用注意事项：
1）进餐服药，餐前即服，不进餐不服药。
2）不宜与磺脲类药物联用。
三、双胍类
主要通过抑制肝糖原输出，减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用，减少肠道对葡萄糖的吸收等途径来降低血糖。双胍类代表药物主要为二甲双胍。
优点：
①降糖效果好，不存在原发性或继发性失效的问题；②除了降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用；③安全性好，单独应用不会引起低血糖，二甲双胍不易引起乳酸性酸中毒；④价格低廉、性价比高；⑤二甲双胍还有抗癌、延缓衰老等作用。
缺点：
①易出现胃肠道反应；②长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
适应证：适用于无口服降糖药禁忌证的所有2型糖尿病患者，尤其是肥胖的2型糖尿病患者。
使用注意事项：
1）为减轻药物对胃肠道的刺激，建议餐中或餐后服用。
2）长期服用二甲双胍可引起维生素Ｂ12水平的下降，建议患者适当补充维生素Ｂ12。
3）妊娠及哺乳期妇女忌用，因二甲双胍能通过乳汁分泌。
四、α-糖苷酶抑制剂
此类药物主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖（尤其是餐后血糖），代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖。
优点：
①作用部位在肠道，几乎不被吸收入血，故对肝肾基本没有影响；②单用不会引起低血糖；③不增加体重；④对心血管有保护作用。
缺点：
①可引起腹胀、排气增多、腹泻等胃肠道反应；
适应证：
适合于以碳水化合物为主食，餐后血糖升高为主的糖尿病患者（包括1型和2型），也可用于“糖尿病前期”患者。
使用注意事项：
1）α-糖苷酶抑制剂要求与第一口饭一起嚼服。
2）该药必须有作用底物（即碳水化合物）才能发挥降糖作用。
3）有疝气、肠梗阻、胃肠功能紊乱、近期腹部手术史的糖尿病患者禁用。
4）儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。
5）服用α-糖苷酶抑制剂的患者发生低血糖时，应立即口服或静脉注射葡萄糖来纠正，进食淀粉类食物往往无效。
五、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂
此类药物主要通过增强骨骼肌、肝脏、脂肪等外周组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用，代表药物有罗格列酮和吡格列酮。
优点：
①可以显著减轻胰岛素抵抗，减少胰岛素用量；②保护和改善胰岛β细胞功能，延缓胰岛功能衰退；③单独使用不会引起低血糖。
缺点：
①可导致水钠潴留及浮肿，增加心衰风险；②可导致肝功异常；③可增加体重；④可因水分潴留而导致“稀释性贫血”；⑤可增加骨量丢失，导致骨质疏松，增加绝经后女性骨折的发生风险；⑥吡格列酮还可增加膀胱癌的发生风险。
适应证：
适用于有严重胰岛素抵抗的2型糖尿病患者（特别是腹型肥胖者），也可用于糖尿病前期的干预治疗。
使用注意事项：
1）用药前及用药期间应常规检测肝功能，如转氨酶（ALT）超过正常高限2.5倍时禁用。
2）合并心功能不全及肺水肿的糖尿病患者禁用。
3）合并严重骨质疏松症的糖尿病患者禁用。
4）妊娠和哺乳期女性应避免服用。
5）起效较慢，需服用数周后才明显见效，因此，不能因短期效果不明显而停换药物。
六、DPP-4抑制剂
DPP-4抑制剂通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）在体内的失活，使GLP-1水平升高，GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛β细胞分泌胰岛素、抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖，从而降低血糖。目前已经在我国上市的有西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、维格列汀、利格列汀等。
优点：
①具有葡萄糖浓度依赖性的降糖作用，因而低血糖风险较小；②不增加体重；③不增加心血管事件的发生风险；④无胃肠道不良反应，患者耐受性好；⑤对磺脲类药物失效的患者仍有显著的降糖作用；⑥只需每天一次用药，餐前、餐后均可，治疗依从性高。
缺点：
①可引起头痛、咽炎、上呼吸道感染等；②偶有超敏反应、血管神经水肿、肝酶升高、腹泻、咳嗽等不良反应；③价格较贵。
适应证：
适用于尚有部分胰岛功能的糖尿病患者，尤其是血糖不是太高、担心发生低血糖的老年糖尿病患者。
使用注意事项：
1）1型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒患者、儿童、妊娠及哺乳期妇女禁用。
七、SGLT-2抑制剂
通过抑制肾小管钠-葡萄糖转运蛋白-2（SGLT-2）活性，减少肾小管对葡萄糖的重吸收、增加尿糖排出来降低血糖（尤其是空腹血糖）的。其代表药物是达格列净、卡格列净、恩格列净。
优点：
①适应证较广，无论是2型还是1型糖尿病患者均可服用；②安全性好，单用无低血糖风险；③除了降糖之外，还有减重、降压、降低蛋白尿、减轻水钠潴留、改善心衰等多重作用。
缺点：
①易导致尿道及生殖器感染；②可增加酮症酸中毒的发生风险；③个别患者会出现过敏反应，导致皮疹或血管性水肿。
适应证：
由于其独特的降糖机制以及心肾保护作用，SGLT-2抑制剂适用于各类糖尿病患者，尤其是合并心血管疾病的糖尿病患者。
使用注意事项：
1）服药期间，不宜采用低糖生酮饮食，以免诱发酮症酸中毒。
2）服用该药患者如果出现腹痛、恶心、呕吐、乏力、呼吸困难等症状时，即便当时血糖不太高，也要注意检测酮体，排除酮症酸中毒。